非小细胞肺癌现在居中国恶性肿瘤发病率首位,,,,,,而治疗此病的特效药物盐酸吉西他滨一直处于全球专利垄断状态且制品价钱腾贵,,,,,,因此突破其手艺壁垒、实现国产化是中国药企亟待解决的课题。。。。江苏大宝娱乐药业股份有限公司此次获奖的「新型抗癌药吉西他滨主要中心体新合成工艺」(专利号:ZL03151156.2)运用手性合成履历,,,,,,乐成解决了业界一直难以战胜的焦点工艺立体选择性差、要害中心体核酮糖(4b)收率低、纯度差、难以工业化获得药用级产品等难题。。。。
该发明专利使用聚合的(R)-2,,,,,,3-O-缩丙酮-甘油醛直接反应,,,,,,与二氟卤代乙酸乙酯反应,,,,,,高选择性获得反式产品2b,,,,,,这种制备工艺不但解决了反式产品的选择性问题,,,,,,使主产品与副产品的比例由3:1提高到14:1;;;实现了用减压蒸馏取代耗时长、难以工业化的柱层析的纯化工艺,,,,,,收率由32%提高到51%,,,,,,且要害中心体核酮糖(4b)的纯度由95%提高到99%,,,,,,大大提高了反应产品的收率和纯度;;;并且不需要举行柱层析,,,,,,不使用易燃易爆、高侵蚀性的反应质料,,,,,,降低了生产本钱和工艺的庞洪水平,,,,,,提高了工业现实应用远景。。。。
通过该专利的实验,,,,,,大宝娱乐公司乐成突破了原研厂家的专利壁垒,,,,,,成为天下规模内少有的突破该产品专利障碍的药厂,,,,,,并且通过专利筑造了自己的防火墙,,,,,,提升并恒久独吞了吉西他滨在市场上的竞争力。。。。应用该专利生产的产品泽菲价钱仅为入口药的一半。。。。泽菲自上市以来,,,,,,已应用于900多家医院,,,,,,累计治疗患者30余万人,,,,,,累计销售34.2亿元,,,,,,提供税收5亿元,,,,,,为患者节约药费32亿元。。。。其质料药因质优价廉,,,,,,出口西欧主流市场,,,,,,累计创汇超1亿美元,,,,,,2011年出口量突破1000公斤,,,,,,占全球年使用量的1/4,,,,,,经济社会效益显著。。。。
点评:该专利的获得是大宝娱乐公司产学研相连系的规范,,,,,,通过手艺攻关实时解决了本钱较高和不易工业化等手艺问题。。。。尤为值得赞赏的是,,,,,,公司围绕该专利又提交了数件外围或刷新型专利申请,,,,,,筑造了立体的专利防火墙,,,,,,从而为恒久有用维持公司在该产品上的手艺优势和市场竞争力铺平了蹊径。。。。
报道媒体:国家知识产权局官网、中国知识产权报