克日,,,,,翰森制药自主研发的口服强效、高选择性的小分子肝细胞生长因子受体(c-MET)抑制剂(研发代号:HS-10241),,,,,在晚期非小细胞肺癌(NSCLC)人群中的单药I期临床研究效果在国际期刊《JTO Clinical and Research Reports》上揭晓,,,,,有望为表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR TKI)耐药的晚期NSCLC患者带来新的治疗希望。。。。。

HS-10241单药在晚期NSCLC中具有优异的清静耐受性和抗肿瘤活性,,,,,尤其是在MET阳性的患者中。。。。。现在,,,,,翰森制药已在海内启动了HS-10241联合甲磺酸阿美替尼的临床研究(NCT05430386),,,,,将考察联合疗法对表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR TKI)耐药伴MET扩增晚期NSCLC患者的疗效和清静性,,,,,预期可为这类患者提供潜在有用的治疗计划。。。。。
c-MET是原癌基因met编码的卵白(酪氨酸激酶受体),,,,,与肝细胞生长因子(HGF)配体连系后,,,,,通过诱导有丝破碎和细胞运动而增进细胞转化、肿瘤形成及转移。。。。。c-MET异常有多种体现形式,,,,,包括MET外显子14跳跃突变、MET扩增和过表达等。。。。。c-MET扩增是导致EGFR TKI耐药的常见缘故原由,,,,,经EGFR TKI治疗耐药的c-MET扩增晚期NSCLC临床缺乏有用的治疗手段,,,,,保存未被知足的临床需求,,,,,三代EGFR TKI联合c-MET抑制剂有望知足获得性耐药的晚期NSCLC患者迫切的临床治疗需求。。。。。
本次揭晓的I期剂量递增研究效果显示,,,,,HS-10241的清静耐受性优异。。。。。经一天一次(QD)和一天两次(BID)给药后,,,,,QD给药的最大耐受剂量(MTD)为400 mg,,,,,BID给药的最大适用剂量为300 mg。。。。。最常见的不良事务主要体现为消化系统反应(恶心、吐逆)和肝酶异常(ALT升高和AST升高等)。。。。。有用性方面,,,,,在HS-10241单药治疗下,,,,,即在c-MET阳性的患者中视察到肿瘤治疗反应,,,,,批注本品具有确切的抗肿瘤活性。。。。。
c-MET抑制剂与第三代EGFR TKI的联用是战胜EGFR TKI耐药的c-MET阳性晚期NSCLC最有潜力的治疗计划,,,,,现在全球规模内尚无c-MET抑制剂在此类顺应症上获批。。。。。
翰森制药依赖自身产品管线优势,,,,,举行第三代EGFR TKI(甲磺酸阿美替尼)与HS-10241联适用药的强强联合开发,,,,,现在已在海内启动了两药联合的临床研究,,,,,将探索该组合疗法对种种EGFR TKI耐药的c-MET阳性晚期NSCLC的疗效和清静性,,,,,预期可为种种EGFR TKI耐药的c-MET阳性晚期NSCLC提供更优的治疗计划,,,,,为更多患者临床获益带来新机缘。。。。。